Актиномицин D (Дактиномицин) для химиотерапии рака

В настоящее время выделено много антибиотиков, продуцируемых бактериальными культурами и грибами. Их противоопухолевый эффект основан на связывании с ДНК за счет интеркаляции между парами оснований. Актиномицин D (Дактиномицин) — антибиотик впервые был выделен из Streptomyces в 1940 г. При низких концентрациях он блокирует ДНК-зависимый синтез РНК, а при высоких — также синтез ДНК. Молекула актиномицина интеркалирует между парой гуанин-цитозин, и транскрипция ДНК блокируется. Препарат ингибирует деление растущих клеток. Устойчивость к актиномицину связана как с нарушениями процесса поступления антибиотика в клетки, так и с быстрым его выведением.

Актиномицин D вводят внутривенно, и через несколько минут он выводится из организма. Обычная ежедневная доза составляет 15 мкг/кг, и ее можно назначать в течение 4—5 дней. Через 3-4 недели можно начинать второй цикл терапии. Однако обычно препарат назначают в дозе 15 мкг/кг при однократной инъекции совместно с другими противоопухолевыми агентами (например, с винкристином и циклофосфамидом). В основном препарат применяют при лечении детских раков, таких как рабдомиосаркома, опухоль Вилмса и саркома Юинга. У взрослых актиномицин менее эффективен. После назначения препарата отмечаются такие токсические проявления, как тошнота и рвота, подавление миелопоэза, мукозиты и диарея. Актиномицин сенсибилизирует ткани к воздействию радиации.