Циспластин для химиотерапии рака

Противоопухолевой активностью обладает только цис-форма циспластина. Он действует как алкилирующий агент. Препарат проникает в клетку, где от молекулы отщепляется хлорид-ион, после чего цисплатин связывается с ДНК, образуя внутри- и межцепочечные сшивки. Препарат связывается главным образом с остатками гуанина. Назначается внутривенно. Половина от введенного в организм количества препарата выводится через 40 мин; поздняя фаза выведения более продолжительна (период полувыведения составляет 60 ч). Порядка 90% лекарства связывается с белками плазмы, кроме того, оно проникает в почки, кишечник, печень, яичники и яички, но не попадает в ЦНС. Цисплатин обладает высокой почечной токсичностью, и при назначении его в больших дозах крайне важно обеспечить повышенный отвод мочи. Для этого до введения препарата и в течение 24 ч после инъекции больному внутривенно вводят большое количество жидкости. При назначении дополнительных циклов терапии цисплатином может наблюдаться ухудшение функции почек.

Поэтому следует регулярно проверять уровень креатинина в плазме и почечный клиренс. Для поддержания отвода мочи на должном уровне при назначении больших доз препарата больным вводят маннит. Для предотвращения убыли из мочи ионов К+ и Mg2+/Ca2+ может потребоваться дополнительное одномоментное или длительное введение электролитов. При приеме препарата в больших дозах развивается сильная тошнота и рвота. Также отмечается необратимая ототоксичность, поэтому перед проведением курса лечения больному следует провести аудиометрию. Миелопоэз подавляется лишь умеренно, однако часто развивается доклиническая форма периферической нейропатии. Нередко отмечается гиперчувствительность.