Препарат антинеопластического ряда Лейкеран: дозировка

Препарат Лейкеран относится к группе антинеопластических фармакологических средств алкилирующего ряда. Главным действующим веществом, входящим в состав в количестве 2 мг на одну таблетку, является хлорамбуцил. В состав оболочки входят следующие компоненты: оксид титана, оксид железа красный и желтый, макрогол и гипромелоза.Также к вспомогательным компонентам относят кислоту стеариновую, кремния диоксид и целлюлозу.Выпускается препарат в форме таблеток (25,50 или 100 таблеток в стеклянном флаконе), таблетки имеют форму двояковыпуклого диска коричневого цвета, сверху покрыты оболочкой. В одной таблетке содержится 2 мг хлорамбуцила.

Производитель
Препарат Лейкеран производится в Германии на базе фармацевтических заводов Heumann GmbH.

Показания к применению
Существует ряд заболеваний, для лечения которых показан прием Лейкерана:

Злокачественное перерождение ткани яичников (аденокарцинома);
Лимфома Ходжкина и лимфогранулематоз;
Лейкоз лимфоцитарного происхождения;
Макроглобулинемия;
Рак груди у женщин.
Противопоказания
Категорически запрещается использовать Лейкеран для лечения доброкачественных новообразований. Наличие повышенной чувствительности к какому-либо составляющему свидетельствует о том, что препарат использовать нельзя.Быть осторожным с назначением препарата следует при наличии беременности или в процессе кормления грудью ребенка, при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, недостаточности почек и при болезнях желудка и кишечника.Не рекомендуется использовать Лейкеран сразу после облучения пациента и людям с признаками угнетения кроветворной системы.

Механизм действия
Хлорамбуцил является производным веществом азотистого иприта, которое влияет на процессы трансляции и репликации ДНК в клетке. Под действием хлорамбуцила в цитозоли клетки накапливается специфический белок, который в дальнейшем провоцирует самоуничтожение данной клетки (апоптоз).

Инструкция по применению препарата Лейкеран
При лимфогранулематозе стандартной дозой считается 0,2 мг на кг массы тела человека, принимать нужно в течение 5-8 недель.При хроническом лейкозе лимфоцитарного генеза изначально употребляют 0,15 мг на кг в сутки, курс длится в среднем около 4-7 недель (до момента достижения количественного показателя лейкоцитов равного 10 тыс. на мкл.) По истечению 4 недель перерыва необходимо повторить курс терапии Лейкераном, но только в дозе 0,1 мг на кг.

При лечении макроглобулинемии изначально устанавливается дозировка от 6 до 12 мг в сутки, прием препарата продолжают параллельно с контролем гемограммы, до момента появления лейкопении. Затем снижают дозу до 2-8 мг за сутки.При злокачественном перерождении ткани яичников рекомендована начальная и поддерживающая доза, равная 0,2 мг на килограмм в сутки. Перерыв между курсами терапии должен быть не менее 2 месяцев.Для лечения рака молочной железы используют как монотерапию Лейкераном, так и комбинацию, включающую также преднизолон или метотрексат, фторурацил.Дозировка преднизолона не должна превышать 20 мг в сутки при данной схеме лечения, а доза Лейкерана должна составлять 0,2 мг на кг.Если в костном мозге происходят какие-либо патологические процессы, то необходимо ограничиться дозой препарата, которая составляет 0,1 мг на килограмм.

Побочные действия
В период приема Лейкерана могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Пищеварительная система: диспепсические нарушения в виде приступов тошноты и рвоты, ощущения жжения в полости рта, периодические болезненные ощущения в области желудка или кишечника, желтушность кожи и слизистых на фоне гепатонекроза или застоя желчи;
Угнетается работа костного мозга (миелосупрессивное состояние): в крови снижается количество всех элементов (панцитопения);
Со стороны нервной системы: частые эпиприступы, чувство онемения и ползания мушек в руках и ногах (периферическая нейропатия), постоянное нервное возбуждение, галлюциногенные реакции, слабость, подергивания некоторых мышц;
Могут развиваться аллергические реакции в виде токсического дерматита (синдром Лайела), эритематозных высыпаний, лихорадки;
В легких разрастаются волокна соединительной ткани, что приводит к их фиброзу, могут развиваться пневмонии;
У мужчин на фоне приема данного препарата может развиться азооспермия, а у женщин – аменорея;
Довольно часто развивается воспаление мочевого пузыря, повышается уровень мочевой кислоты;

Передозировка
Симптомы передозировки ЛейкераномГлавными симптомами, которые возникают от передозировки препарата Лейкерана, являются обратимые нарушения двигательной функции и панцитопения по лабораторным показателям (также обратимого характера).Специфического антагониста препарата на сегодняшний день не существует, поэтому при передозировке следует промыть желудок пациенту и постоянно контролировать работу сердца и дыхания человека.

Особые указания
Терапию лимфолейкоза хронического характера следует начинать с глюкокортикоидов (преднизолон), а затем добавить и Лейкеран.Рекомендовано проведение лабораторного исследования показателей крови дважды в неделю в тот период, пока принимается препарат, так как Лейкеран способен значительно угнетать работу костного мозга.Для того, чтобы избежать развития функциональной недостаточности почек необходимо пить много жидкости и принимать препараты, угнетающие синтез мочевой кислоты.Людям, которые страдают патологией гепатобиллиарной системы, рекомендуется снижение начальной дозировки и дозы лекарства для поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие
Лейкеран можно параллельно назначать с другими препаратами цитостатического ряда. Препараты, которые хорошо связываются с белковыми соединениями крови, усиливают токсическое воздействие Лейкерана на организм.